!的結(jié)構(gòu) 第二節(jié)" 稱為變構(gòu)酶（"##’()*+,-*1234*）。氮吹儀價(jià)格酶分子中與中間 代謝物結(jié)合的部位稱為變構(gòu)部位（ "##’()*+,-(,)*）或調(diào)節(jié)部位（ +*/0#")’+3 (,)*）。能引起變構(gòu)效應(yīng)的代謝物 稱為變構(gòu)效應(yīng)劑（"##’()*+,-*..*-)’+）。如果某效應(yīng)劑能使酶活性增加并加速反應(yīng)速率，則被稱為變構(gòu)激活 劑（"##’()*+,-"-),5")’+）；反之，降低酶活性及反應(yīng)速率者為變構(gòu)抑制劑（"##’()*+,-,16,7,)’+）。 圖 $ 8&蛋白激酶 9的變構(gòu)作用 蛋白激酶 9（:% ;% ）的 :% 與 <個(gè) -9=>（是一種變構(gòu)激活劑， 它可與調(diào)節(jié)亞基結(jié)合，使調(diào)節(jié)亞基發(fā)生構(gòu)象改變，從而與催化亞基分離，游離的催化亞基即具有催化活性。 "!第一篇 #生物分子的結(jié)構(gòu)與功能 ##變構(gòu)效應(yīng)劑常常是酶的底物、產(chǎn)物或其他小分子代謝物。 這些變構(gòu)效應(yīng)劑濃度的變化可通過(guò)變構(gòu)效應(yīng)改變某些酶的活 性，進(jìn)而改變代謝反應(yīng)速率或代謝途徑的方向。變構(gòu)酶的動(dòng)力 學(xué)特點(diǎn)不符合米氏方程式。在變構(gòu)效應(yīng)劑作用下，正協(xié)同效應(yīng) 變構(gòu)酶的反應(yīng)速率對(duì)［$］的曲線呈 $型（圖 !"），而不是矩形 雙曲線。 ##例如，磷酸果糖激酶的變構(gòu)激活劑是 %&’、%(’。當(dāng)它們 發(fā)揮作用時(shí)， $形曲線可左移發(fā)生變構(gòu)激活作用；而變構(gòu)抑

制劑 %)’可使曲線右移，發(fā)生變構(gòu)抑制作用。變構(gòu)調(diào)節(jié)只引起酶構(gòu) 象的改變，不涉及共價(jià)鍵的改變。 ##（三）酶的共價(jià)修飾 ##酶蛋白肽鏈上的某些基團(tuán)可在另一種酶的催化下，與某些 化學(xué)基團(tuán)發(fā)生可逆的共價(jià)結(jié)合，從而影響酶的活性。對(duì)酶活性的這種調(diào)節(jié)方式稱為酶的共價(jià)修飾（ *+,-. /012 3+4565*-25+1），或化學(xué)修飾（*7035*-/ 3+4565*-25+1）。酶的可逆的共價(jià)修飾包括磷酸化（ 87+987+:;/-25+1） 和去磷酸化（4087+987+:;/-25+1，圖 !!）；甲基化（3027;/-25+1）和去甲基化（403027;/-25+1）；腺苷化（ -401;. /-25+1）和去腺苷化（40-401;/-25+1）；尿苷化（<:54;/-25+1）和去尿苷化（ 40<:54;/-25+1）；%&’核糖化（ %&’ :5. =+9;/-25+1）和去 %&’核糖化（ 40:5=+9;/-25+1）等。酶的磷酸化和去磷酸化是常見(jiàn)的酶化學(xué)修飾方式。酶 蛋白的磷酸化是在蛋白激酶的催化下，來(lái)自 %)’的磷酸基團(tuán)共價(jià)地結(jié)合在酶蛋白的

 $0:、)7:或 );:殘基 的側(cè)鏈羥基上。反之，磷酸化的酶蛋白在磷蛋白磷酸酶催化下，磷酸酯鍵被水解。磷酸化或去磷酸化可使 酶從無(wú)（低）活性變?yōu)橛校ǜ撸┗钚浴Ｒ恍┟敢部蓮挠校ǜ撸┗钚宰優(yōu)闊o(wú)（低）活性。 圖 ! "#變構(gòu)酶的 $形曲線 圖 ! !#酶蛋白的磷酸化與去磷酸化 # #（四）酶原與酶原的激活 # #一些酶在細(xì)胞合成時(shí)，沒(méi)有催化活性，需要經(jīng)一定的加工剪切才有活性。這類無(wú)活性的酶的前體稱為 酶原（>;3+?01）。在合適的條件下和特定的部位，無(wú)活性的酶原向有活性的酶轉(zhuǎn)化的過(guò)程稱為酶原的激活 （>;3+?019 -*25,-25+1）。人體內(nèi)與腸道消化、血液凝固、免疫系統(tǒng)補(bǔ)體等作用相關(guān)的酶在分泌過(guò)程時(shí)是以酶 原形式存在的。酶原分子中沒(méi)有活性中心或活性中心被掩蓋，因此酶原無(wú)催化活性。酶原的激活是酶原 在另一蛋白水解酶的催化下，切除部分肽段，進(jìn)而形成或暴露酶的活性中心的過(guò)程。例如，胰蛋白酶原 （@"!個(gè) %%）經(jīng)胰腺