近年來(lái),隨著納米技術(shù)在藥物研究中的應(yīng)用日益廣泛,納米噴霧干燥技術(shù)已經(jīng)發(fā)展成為實(shí)現(xiàn)納米級(jí)藥物制備的一種手段。納米噴霧干燥能生產(chǎn)出粒徑為納米級(jí)的藥物顆粒并具有極高的產(chǎn)率。納米噴霧干燥技術(shù)主要通過(guò)驅(qū)動(dòng)致動(dòng)器噴射液體制劑,該致動(dòng)器以極高的振動(dòng)頻率產(chǎn)生小尺寸范圍的微小氣溶膠液滴,通過(guò)在兩個(gè)電極之間施加高電壓使水分蒸發(fā),得到納米尺寸的藥物顆粒。
納米噴霧干燥法可制備納米級(jí)超細(xì)粉體,并可大量生產(chǎn)。與傳統(tǒng)噴霧干燥技術(shù)相比,該方法獲得的藥物顆粒粒徑更小、粒度分度更均勻。已有報(bào)道[2]采用納米噴霧干燥技術(shù)成功制備了載藥微粒、固體分散體、聚合物納米膠囊、脂質(zhì)體微膠囊化等。在藥物制劑領(lǐng)域,納米噴霧干燥技術(shù)將有著廣泛的應(yīng)用前景。
納米噴霧干燥技術(shù)由于其獨(dú)特的壓電噴霧機(jī)制、層流加熱方式和靜電粒子收集系統(tǒng),可以制備粒徑分布均勻、高產(chǎn)率的粒徑在300nm~5μm的不同類型藥物的載藥微粒,更好地適用于各給藥部位的需求,解決各類藥物生物利用度低的問(wèn)題。
載難溶性藥物
提高藥物溶解度、口服生物利用度一直是藥物制劑領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。經(jīng)納米噴霧干燥可高效率制備納米粒、固體分散體等,粒徑均勻且達(dá)到納米級(jí)別,有效分散于載體材料中,具有較為理想的性質(zhì)。Xu等[11]利用納米噴霧干燥工藝制備了難溶性藥物阿立哌唑的納米粒,并比較了阿立哌唑原藥、阿立哌唑與穩(wěn)定劑的物理混合物和阿立哌唑納米粒在不同pH介質(zhì)中的溶解度。結(jié)果顯示,納米噴霧干燥工藝制備的納米粒溶解度明顯高于原藥和混合物。
載生物大分子藥物
生物大分子藥物由于其獨(dú)特的物理化學(xué)性質(zhì),使其難以透過(guò)體內(nèi)屏障,穩(wěn)定性低,容易被降解失活,生物利用度低,經(jīng)研究[12]表明將生物大分子類藥物制備成納米粒子或納米復(fù)合微球可防止其在消化道降解失活,并有效提高穩(wěn)定性與生物利用度。相對(duì)于冷凍干燥、傳統(tǒng)的噴霧干燥,納米噴霧干燥過(guò)程溫和、不破壞藥物結(jié)構(gòu)與活性、進(jìn)樣量小、更適于價(jià)格昂貴的生物大分子藥物。
載速效類藥物
納米粒、微球作為新型藥物載體可以控制粒徑并延緩控制藥物釋放。傳統(tǒng)的噴霧干燥技術(shù)很難得到粒徑小于2μm的粒子,而納米噴霧干燥技術(shù)可以產(chǎn)生300 nm~5μm的超精細(xì)液滴。通過(guò)調(diào)節(jié)載體材料種類及各項(xiàng)工藝參數(shù)可以制備出具有緩控釋與靶向功效的納米?;蚣{米復(fù)合微球。
納米噴霧干燥技術(shù)的出現(xiàn)讓納米級(jí)噴霧成為現(xiàn)實(shí),該技術(shù)為研究者提供了一種簡(jiǎn)單快速、粒徑分布范圍廣、產(chǎn)率高的制備納米/微粒、脂質(zhì)體、固體分散體、納米混懸劑等制劑新技術(shù)的方法。納米噴霧干燥技術(shù)創(chuàng)新性地應(yīng)用了壓電驅(qū)動(dòng)的噴霧頭、層流加熱系統(tǒng),過(guò)程溫和,保障藥物的活性、結(jié)構(gòu)基本不改變,尤其適于蛋白質(zhì)、多肽類、單克隆抗體等生物大分子藥物,也適于口服、靜脈注射和肺吸入給藥的藥物遞送。隨著納米噴霧干燥技術(shù)的應(yīng)用,越來(lái)越多的藥物有望制成具有良好性質(zhì)的顆粒,促進(jìn)藥物制劑的發(fā)展。
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